雙氫青蒿素

雙氫青蒿素(Dihydroartemisinin),為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發作及症狀。主要干擾瘧原蟲的表膜-線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜繫結構發生變化,阻斷瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充時,很快就會死亡。本品對抗氯喹和哌喹的惡性瘧同樣具有療效。毒性較低,在動物生殖毒性方面的研究證明,小鼠妊娠感應期給藥,增強吸收胎的發生,未見致畸作用。

基本介紹

  • 藥品名稱:雙氫青蒿素
  • 外文名稱:Dihydroartemisinin
  • 是否處方藥:處方藥
  • 主要適用症:瘧疾
  • 運動員慎用:慎用
  • 是否納入醫保:納入
  • 發明人屠呦呦
  • 分子量:284.34806
  • 分子式:C15H24O5
適應症,臨床套用,不良反應,注意事項,用藥禁忌,抗瘧療法,作用機理,抗藥性,抗藥性成因,調整治療手段,

適應症

用於治療各類瘧疾。尤其適用於抗氯喹和哌喹的惡性瘧和兇險型瘧疾的救治。

臨床套用

口服1日1次,成人1日60mg,首劑加倍;兒童遞減,連用5~7日。

不良反應

少數病例有輕度網織紅細胞一過性減少。未見其他明顯不良反應。

注意事項

藥物應避光、密閉在冷處保存。

用藥禁忌

孕婦慎用。
說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

抗瘧療法

抗瘧療法是世衛組織大力推廣的青蒿素聯合療法,是全球抗瘧的最重要武器。自屠呦呦發現青蒿素以來,青蒿素衍生物一直作為最有效、無併發症的瘧疾聯合用藥。

作用機理

青蒿素在人體內半衰期(藥物在生物體內濃度下降一半所需時間)很短,僅1至2小時,而臨床推薦採用的青蒿素聯合療法療程為三天,青蒿素真正高效的殺蟲視窗只有有限的4至8小時。

抗藥性

世衛組織和東南亞國家的多項研究表明,在高棉、泰國、緬甸、越南等大湄公河次區域國家,對瘧疾感染者採用青蒿素聯合療法(“青蒿素藥物”聯合“其他抗瘧配方藥”療法)的三天周期治療過程中,瘧原蟲清除速度出現緩慢跡象,並產生對青蒿素的抗藥性。

抗藥性成因

現有的耐藥蟲株充分利用青蒿素半衰期短的特性,改變生活周期或暫時進入休眠狀態,以規避敏感殺蟲期。同時,瘧原蟲對青蒿素聯合療法中的輔助藥物“抗瘧配方藥”也可產生明顯的抗藥性,使青蒿素聯合療法出現“失效”。

調整治療手段

經過三年多科研攻堅,屠呦呦團隊在“抗瘧機理研究”“抗藥性成因”“調整治療手段”等方面終獲新突破,提出新的治療應對方案:一是適當延長用藥時間,由三天療法增至五天或七天療法;二是更換青蒿素聯合療法中已產生抗藥性的輔助藥物,療效立竿見影。

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