卜可

卜可(鹽酸二甲雙胍緩釋片),適應症為1.用於單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。2.對某些磺醯脲類療效差的患者可奏效。3.可與磺醯脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

基本介紹

  • 藥品名稱:卜可
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:降糖藥
警示語,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,

警示語

服用本品時應儘量避免飲酒,本品禁止嚼碎口服,應整片吞服。

成份

本品主要成份為鹽酸二甲雙胍。
化學名稱:1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽。
化學結構式:
分子式:C4H11N5·HCl
分子量:165.63
卜可

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

1.用於單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。
2.對某些磺醯脲類療效差的患者可奏效。
3.可與磺醯脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

規格

0.5g

用法用量

鹽酸二甲雙胍緩釋片沒有固定的劑量規定,其有效用量必須由醫生根據患者個體的病情、血糖和尿糖的檢查結果來決定。
鹽酸二甲雙胍緩釋片的常用初始劑量為0.5g/次,每日一次,晚飯時與食物同服。在病情不能得到控制時可根據病情逐漸加量,以0.5g/周的方式增加,但每日不能超過最大劑量2.0g。如果鹽酸二甲雙胍緩釋片2.0g/次,每日一次,對血糖的控制仍不滿意,可考慮試用鹽酸二甲雙胍緩釋片1.0g/次,每日二次。

不良反應

本品常見的不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味;有時有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹;乳酸性酸中毒雖然發生率很低,但應予注意,其主要臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙;本品還可減少腸道對維生素B12的吸收,使血紅蛋白減少,產生巨幼紅細胞性貧血。

禁忌

下列情況禁用:
1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及腎功能不全(血清肌酐超過1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況。
2.糖尿病合併嚴重的慢性併發症(如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變)。
3.進行放射性造影檢查時。
4.酗酒者。
5.嚴重心、肺疾病患者。
6.維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者。
7.全身情況較差的患者(如營養不良、脫水)。

注意事項

1.在使用二甲雙胍的病人中,二甲雙胍的累積有可能導致發生乳酸性中毒。由於這是一種罕見而嚴重的代謝性併發症,一旦發生,會導致生命危險,因此對服用本品的患者,應進行腎功能監測同時給藥應以最低有效用量為標準,從而顯著降低乳酸性酸中毒的發生風險。在沒有明確是否為乳酸性酸中毒之前,應暫停服用本品。乳酸性酸中毒為臨床急症,應立即住院治療。
2.本品禁止嚼碎口服,應整片吞服,並在進食時或餐後服用。
3.1型糖尿病不應單獨套用本品(可與胰島素合用)。
4.用藥期間須經常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體,定期測血肌酐、血乳酸濃度。
5.本品與胰島素合用會增強降血糖作用,故應調整劑量。
6.本品與磺醯脲類藥物合用時,可引起低血糖,應監測患者血糖情況。
7.本品與乙醇同服時會增強鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響,易導致乳酸性酸中毒發生,因此,服用本品時應儘量避免飲酒。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠及哺乳期婦女不宜使用。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

老年患者(]65歲)慎用,因腎功能減弱,用藥量宜酌減。

藥物相互作用

1.與胰島素合用,降血糖作用加強,應調整劑量。
2.本品可加強抗凝藥(如華法林等)的抗凝血作用,可致出血傾向。
3.西米替丁可增加本品的生物利用度,減少腎臟清除率,故應減少本品劑量。
4.呋塞米增加二甲雙胍血清和全血藥物濃度,不改變二甲雙胍腎清除率。
5.硝苯地平可以增加二甲雙胍吸收,並使尿中排泄量增加,但不影響Tmax和半衰期。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

本品為降血糖藥,可降低2型糖尿病患者空腹及餐後高血糖,可使HbAlc下降1%~2%。其降血糖的機制是:
1.增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導的葡萄糖利用。
2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等。
3.抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出。
4.抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。
與胰島素作用不同,本品無促進脂肪合成作用,對正常人無明顯降血糖作用,對2型糖尿病單獨套用時一般不引起低血糖。
文獻報導,鹽酸二甲雙胍大鼠口服LD50為1.0g/kg,皮下注射LD50為0.3g/kg。

藥代動力學

吸收 文獻報導,空腹給予鹽酸二甲雙胍0.5g,其絕對生物利用度約為50%~60%,單劑量口服鹽酸二甲雙胍0.5~1.5g和0.85~2.55g的藥代動力學研究結果表明,吸收的藥量並不隨劑量的增加而成比例增加。食物可減少鹽酸二甲雙胍吸收的程度,輕度延緩其吸收。
單劑量口服本品1.0g,到達血藥濃度峰值的時間約為4.8小時,血藥濃度的峰值約為1.18mg/L,比同劑量的鹽酸二甲雙胍片約低0.6mg/L,但吸收程度(按AUC計算)與鹽酸二甲雙胍片相近。
20名健康志願者每日一次給予本品1.0g,連續服用7天,均在三天內達到穩態血藥濃度,平均穩態血藥濃度為0.39mg/L,谷濃度為0.07mg/L,與每日服用兩次0.5g的鹽酸二甲雙胍片相比波動係數偏大,但鹽酸二甲雙胍的治療窗較寬,不會影響本品的療效。
分布 二甲雙胍幾乎不與血漿蛋白結合,可部分進入紅細胞。胃腸道壁內聚集較高水平的二甲雙胍,為血漿濃度的10~100倍;肝、腎和唾液內含量約為血漿濃度的2倍多。
代謝和清除 二甲雙胍以原形由腎臟排泄,單次口服本品1.0g後,t1/2約為4.31小時。本品重複給藥後,藥物在血漿中不蓄積。

貯藏

密閉保存。

包裝

鋁塑泡罩包裝,10片/板,1板/盒;10片/板,3板/盒。塑膠瓶包裝,30片/瓶。

有效期

36個月

執行標準

國家食品藥品監督管理局標準(試行)YBH14022004

批准文號

國藥準字H20041986

生產企業

北京萬輝雙鶴藥業有限責任公司

核准日期

2007年01月19日

修訂日期

2007年07月26日 2008年02月21日

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們