特康唑

特康唑（Terconazole）化學名為1-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-二氯苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊環-4-基]甲氧基]苯基]-4-丙-2-基哌嗪，分子式C26H31Cl2N5O3，分子量為32.46200，密度為1.35g/cm3，熔點為126.3ºC，沸點為681.8ºC at 760mmHg，閃點為366.2ºC，折射率為1.64，存放在原始容器在陰涼黑暗的地方，2-8°C儲存。

基本介紹

• 中文名：特康唑
• 外文名：Terconazole
• CAS號：67915-31-5
• 分子式：C26H31Cl2N5O3
• 分子量：532.46200

化合物簡介

基本信息

中文名稱：特康唑

中文別名：1-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-二氯苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊環-4-基]甲氧基]苯基]-4-丙-2-基哌嗪;曲康唑;

英文名稱：Terconazole

英文別名：Terconagole;Triaconazole;Fungistat;

CAS號：67915-31-5

分子式：C₂₆H₃₁Cl₂N₅O₃

分子量：532.46200

結構式：

精確質量：531.18000

PSA：64.88000

LogP：4.46560

物化性質

密度：1.35g/cm³

熔點：126.3ºC

沸點：681.8ºC at 760mmHg

閃點：366.2ºC

折射率：1.64

儲存條件：存放在原始容器在陰涼黑暗的地方。2-8°C

用途

一種親脂性三氮唑類廣譜抗真菌藥，其作用機制是高選擇性地抑制真菌細胞的細胞色素酶。

藥理作用

本品屬三唑類抗真菌藥，作用機制同酮康唑，本品體外對念珠菌、許多表皮癬菌和其他真菌有抗菌作用。對某些細菌也有抗菌作用。但對陰道微生物如乳酸桿菌等無活性。

藥動學

陰道內給藥，約有5%～16%的本品被吸收，被吸收的藥物經肝臟代謝，由糞便、尿排出體外。

適應證

要用於治療陰道念珠菌病。;特康唑藥理學作用:本品屬三唑類抗真菌藥，作用機制同酮康唑，本品體外對念珠菌、許多表皮癬菌和其他真菌有抗菌作用。對某些細菌也有抗菌作用。但對陰道微生物如乳酸桿菌等無活性。

用法用量

含本品80mg的陰道栓劑，睡前套用，連續3天，或0.4%的陰道霜劑5g，睡前套用，連續7天。

不良反應

陰道給藥局部有灼燒感和癢感，陰道栓劑量大於80mg後，某些病人可出現Flu綜合徵，陰道栓劑中的基質可以與避孕隔膜等其中的膠乳物質發生反應，故可採用栓劑與霜劑交替使用。

藥物劑型

陰道栓劑：每粒含本品40mg或80mg。2.陰道霜劑：40mg/5g。

禁忌 注意事項

禁用於對特康唑、十六烷醇、丙二醇或2(3)-叔丁基-4-甲氧基苯酚過敏者。

藥物相應作用

尚無相關資料。

專家點評

三唑類(triazoles)抗真菌藥包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、特康唑和泊沙康唑，前三者國內已有供應,但伊曲康唑和伏立康唑的價格十分昂貴,其套用受到一定的限制。它們的抗真菌作用機制相同。Perrigo Co(PRGO)公司於2006年3月21日表示，其80毫克劑量的治療酵母菌感染的特康唑(terconazole)陰道栓劑已獲得美國食品與藥物管理局的生產與銷售許可。該產品是Ortho-McNeilPharmaceutical生產的劑量為80毫克的抗真菌藥物Terazol3陰道栓劑的仿製藥。Ortho-McNeil是一家強生(JNJ)旗下的公司。